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本品是抑菌剂,其作用可能是阻碍核酸的合成或与铜离子形成一种配合物而干扰细菌的代谢。本品对结核杆菌、麻风杆菌和牛型结核杆菌有抑制活性,MIC为1μg/ml,其强度与对氨水杨酸钠抗菌效果相当或相似。活性受pH影响,pH呈碱性时,抗菌作用稍强。单独应用极易发生耐药,在4~6个月中可使30%细菌出现耐药,与其他抗结核药联合应用可有协同作用,并能防止对异烟肼耐药的结核杆菌产生,与乙硫异烟胺、丙硫异烟胺之间有交叉耐药性。